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西夫韦肽与美国同类已上市药物相比具有下述四项优越性:
1、药物结构设计更合理
美国同类已上市药物是通过随机筛选发现的,而西夫韦肽是根据药物靶点gp41的三维结构有针对性地设计出来的,因此西夫韦肽能更有效地与gp41结合,从而发挥阻断膜融合的作用。
2、抑制HIV的效价更高
在细胞药效学试验中,西夫韦肽的半数抑制浓度(IC50=1.2 nM)比美国同类已上市药物好20倍。
3、药物用量更小
由于西夫韦肽的效价高,因此在临床治疗时病人使用的剂量也会随之降低。对于早期HIV病人每天20毫克具有显著疗效,每日一次20mg的西夫韦肽 ≈ 每日两次100 mg的美国同类已上市药物。
4、半衰期更长
FS0103(IIa期)临床试验的40例HIV感染者结果证明,西夫韦肽能够在HIV感染者体内的半衰期长达39个小时。 |