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西夫韦肽 | 西夫韦肽详细介绍 | 西夫韦肽优势 | 西夫韦肽研究进展

传统艾滋病药物的局限性 | 膜融合抑制剂的优势

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  西夫韦肽与美国同类已上市药物相比具有下述四项优越性:

 

  1、药物结构设计更合理

  美国同类已上市药物是通过随机筛选发现的,而西夫韦肽是根据药物靶点gp41的三维结构有针对性地设计出来的,因此西夫韦肽能更有效地与gp41结合,从而发挥阻断膜融合的作用。

 

  2、抑制HIV的效价更高

  在细胞药效学试验中,西夫韦肽的半数抑制浓度(IC50=1.2 nM)比美国同类已上市药物好20倍。

 

  3、药物用量更小

  由于西夫韦肽的效价高,因此在临床治疗时病人使用的剂量也会随之降低。对于早期HIV病人每天20毫克具有显著疗效,每日一次20mg的西夫韦肽 ≈ 每日两次100 mg的美国同类已上市药物。


  4、半衰期更长
  FS0103(IIa期)临床试验的40例HIV感染者结果证明,西夫韦肽能够在HIV感染者体内的半衰期长达39个小时。

 
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