■ 抗艾滋病一类新药——注射用西夫韦肽  

中国第一个获得美国专利的生物技术药物               

每天20 mg可使病毒载量平均下降1.2 log                     

正在进行II期临床试验

【基本介绍】
    西夫韦肽是化学合成的多肽药物，含有36个天然氨基酸，为冻干粉针，皮下注射给药，用于针对HIV感染的抗病毒治疗。

【药物结构设计】

　　西夫韦肽是依据HIV-1膜蛋白gp41的空间结构，设计并合成的抗HIV-1的新一代膜融合抑制剂。

【作用机理】
    西夫韦肽为膜融合抑制剂类抗艾滋病药物。该化合物通过与HIV-1 gp41蛋白特异性的结合发挥阻断病毒包膜与宿主细胞膜融合的作用，进而阻止病毒RNA进入宿主细胞。西夫韦肽无需进入细胞，而是在细胞外起到抗病毒的作用。

【适应症】
    本品用于针对HIV感染的抗病毒治疗。

【体外药效】

    细胞的融合抑制试验表明，西夫韦肽具有很高的抗艾滋病病毒活性，与美国已上市的同类HIV-1膜融合抑制剂相比，效价高出20倍。              

【药理作用】
    研究结果表明，皮下注射西夫韦肽不对大鼠的一般行为、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统及小鼠的中枢神经系统、消化系统等产生影响。

【安全性】
    恒河猴皮下注射西夫韦肽重复给药6个月，安全性良好。

【FS0101临床结果】
    本试验受试者为健康志愿者。已完成的临床试验结果显示，在试验用药剂量范围内连续注射西夫韦肽是安全的，受试者耐受良好。

【FS0102/FS0103临床结果】
    试验的受试者为HIV-1感染者。试验中各观测点疗效性指标观测的结果显示该药能够明显降低受试者的血浆病毒载量水平，其中以20  mg剂量组的疗效最为显著，每天20 mg可使平均病毒载量下降1.2 log。药代动力学结果显示，西夫韦肽在HIV感染者体内的半衰期长达39小时，是同类已上市药物的10倍，其结果支持每天注射一次的给药频率。根据临床研究结果，在降低HIV病毒载量方面，每日一次20 mg的西夫韦肽等同于每日两次100 mg的美国同类已上市药物。